L Sciabà - S Parodi
Lezioni di Farmacologia per Scienze Motorie

Titolo Lezioni di Farmacologia per Scienze Motorie
UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI GENOVA FACOLTÀ DI MEDICINA E CHIRURGIA
Autore L Sciabà - S Parodi
Genere Testi Universitari      
Pubblicata il 29/10/2010
Visite 7791
Editore Liberodiscrivere® edizioni
Collana Medico Scientifica  N.  2
ISBN 9788873882886
Pagine 154
Prezzo Libro 16,50 € PayPal

Questa raccolta di Lezioni di Farmacologia è stata strutturata in maniera tale da rendere veloce e semplice l’apprendimento della materia. In particolare sono stati curati gli aspetti che riguardano il problema del “doping” sotto l’aspetto tecnico e  giuridico.

Ovviamente alcune parti della Farmacologia sono state completamente ignorate in quanto non di interesse per gli studenti del corso di Scienza Motorie. 

FARMACOLOGIA GENERALE

 

La farmacologia è la disciplina che studia i farmaci. La parola farmaco era in lingua greca e latina equivalente a veleno, ed infatti i farmaci risultano per la maggior parte tossici a seconda della dose.

La Farmacologia Generale si divide in Farmacocinetica e Farmacodinamica.

La Farmacocinetica informa su ciò che l’organismo “fa” al farmaco mentre la Farmacodinamica informa su ciò che il farmaco “fa” all’organismo.

 

FARMACOCINETICA

 

1.   La Farmacocinetica si articola nei seguenti capitoli:

2.   Somministrazione dei farmaci

3.   Assorbimento dei farmaci attraverso le membrane biologiche

4.   Distribuzione dei farmaci nell’organismo

5.   Biotrasformazione dei farmaci

6.   Eliminazione dei farmaci.

 

SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI

 

La somministrazione di farmaci avviene attraverso varie vie. Esistono le vie naturali e le vie artificiali di somministrazione.

Vie naturali:

Le vie naturali a loro volta si distinguono in vie enterali e parenterali. Come vie enterali praticamente si considera solo la via orale e cioè la via gastroenterica. Le vie parenterali sono la via sublinguale, la via respiratoria, la via rettale e le diverse vie topiche (transcutanea, congiuntivale, via delle mucose ecc.)

 


VIE NATURALI

 

VIA ORALE

è la via più economica, più accettata dal paziente, non richiede interventi di terze persone ed è di semplice esecuzione.

Il percorso è ovvio: il farmaco viene inghiottito (in qualche forma farmaceutica: pillola, gocce, sciroppo, capsula e via dicendo) arriva allo stomaco, vi resta per circa 15-20 minuti e se si trova in forma liposolubile, viene assorbita. Poi il farmaco non ancora assorbito passa nell’intestino e anche qui, sempre che sia in forma liposolubile, viene assorbito. Una volta assorbito il farmaco segue la via anatomica più logica e cioè, attraverso le vene mesenteriche, confluisce nella vena porta che va direttamente al fegato.

Questa via presenta però alcune limitazioni: non si possono somministrare per via orale farmaci che:

1.   Vengono disattivati nello stomaco (es. Penicillina G viene idrolizzata nello stomaco ed il prodotto di degradazione non ha alcuna azione antibiotica).

2.   Subiscano effetto primo passaggio, e cioè vengano disattivati completamente al loro primo passaggio attraverso il fegato.

3.   Abbiano effetto emetico

4.   Siano irritanti per lo stomaco.

5.   Non siano in grado di superare le barriere biologiche

Il farmaco viene bene assorbito nello stomaco se è un farmaco “acido” mentre viene assorbito bene nell’intestino se è un farmaco “basico”. Questo perché in ambiente acido quale è lo stomaco il farmaco debolmente acido è, per la maggior parte indissociato, non ionizzato, liposolubile e quindi supera facilmente le membrane biologiche che sono formate prevalentemente da un doppio strato lipidico; mentre nell’intestino che è ambiente basico, viene ben assorbito il farmaco debolmente basico perché si trova nella stessa situazione, è cioè per la maggior parte liposolubile. Vediamo di chiarire questo argomento: il passaggio transmembrana di un farmaco è regolato dal suo pKa (costante di dissociazione) che corrisponde al valore di pH al quale metà del farmaco si trova in forma ionizzata. Il rapporto tra farmaco ionizzato e non ionizzato ad ogni valore di pH si calcola mediante l’equazione di Henderson-Hasselbach:

 

  forma ionizzata

log = pKa - pH

  forma non ionizzata

 

Se, per esempio il valore di pKa è uguale a 4,4 e quello di pH dell’ambiente è 1,4 (stomaco) il rapporto è uguale a 3 e quindi log x = 3 =1000. In pratica il rapporto tra farmaco ionizzato e non ionizzato è uguale a 1:1000 e quindi, seppur lentamente, una parte consistente del farmaco può superare la barriera biologica ed essere assorbito.

Per effetto primo passaggio si intende ciò che accade ad un farmaco che, una volta assorbito dall’apparato gastroenterico, entri nel fegato tramite la vena porta e qui venga totalmente metabolizzato e inattivato. Se anche una piccola parte di esso supera la barriera epatica indenne, esso funzionerà e sarà possibile somministrarlo per via orale a dose alta perché una concentrazione sufficiente superi il fegato, posto naturalmente che l’eventuale parte metabolizzata e non attiva non sia nel contempo tossica.

Alcuni farmaci sono di per sé ionizzati, alle volte artificialmente per non superare la barriera ematoencefalica di cui parleremo in seguito; in questo caso non possono essere somministrati per via orale perché non potrebbero mai raggiungere il sangue ed essere così distribuiti nell’organismo.

 

VIA SUBLINGUALE

Questa via di somministrazione si può usare quando a un farmaco, sufficientemente potente e cioè attivo a piccole dosi, posto che sia in grado di superare le barriere biologiche, si voglia impedire il passaggio immediato attraverso il fegato, cosa che inevitabilmente avverrebbe se fosse assunto per via orale. In questo modo si evita l’immediata inattivazione del farmaco, che può così sortire l’effetto desiderato. è una via di somministrazione veloce e facile; naturalmente il farmaco non deve avere gusto troppo spiacevole anche perché la conseguente salivazione potrebbe costringere il paziente a inghiottire anzitempo il farmaco che così verrebbe inattivato.

 

VIA RESPIRATORIA

Via di somministrazione particolare che viene utilizzata per somministrare sostanze nebulizzate (p. es: gli antiasmatici) oppure gas e sostanze volatili a scopo anestetico. Le sostanze nebulizzate si somministrano per poter raggiungere immediatamente il sito d’azione situato proprio nel bronco (p. es: il recettore β2). Gli anestetici invece vengono assorbiti attraverso gli alveoli seguendo un gradiente di concentrazione. Allo stesso modo verranno eliminati una volta cessata la somministrazione. La superficie di assorbimento attraverso gli alveoli corrisponde a circa 130 mq. è una via di somministrazione veloce e facilmente graduabile, basta calcolare bene la concentrazione di farmaco nella miscela inspirata.

 

VIA TRANSCUTANEA

Questa è una via di somministrazione poco sicura per ciò che riguarda il dosaggio del farmaco che naturalmente dipende sì dalla concentrazione di farmaco contenuto nell’unguento o pomata che sia, ma anche dalla quantità di crema che spalmo sulla cute. Esistono forme farmaceutiche molto sicure per ciò che riguarda il dosaggio di farmaco che passerà la barriera cutanea come per esempio i cerotti di nitroglicerina (farmaco antianginoso) che vengono applicati sul torace e per 12 ore rilasciano una quantità costante di farmaco. Ma il più delle volte la crema contenente il farmaco (vedi voltaren emulgel o simili) rilascia la sostanza in modo erratico e non preciso. Di conseguenza non ci si meravigli se quel preparato non dà l’effetto desiderato. All’opposto ricordiamoci che una sostanza somministrata localmente a scopo topico (cioè che deve agire sulla pelle come p.es. un antiistaminico) non resterà tutta all’esterno dell’organismo ma verrà, anche se in minima parte, assorbita e sortirà effetti sistemici (l’antiistaminico infatti se preso per via orale causa sonnolenza; se io mi spalmo un intero tubetto di crema sul corpo perché ho un eritema esteso non mi devo meravigliare se poi sono rimbambito dal sonno; è ovvio che la quantità assorbita per via transcutanea è tale da causare effetti sistemici).

 

VIA RETTALE

La via rettale è una via di somministrazione tipica per i bambini perché fino ad una certa età è difficile far inghiottire pillole. Però bisogna dire che non si tratta di una via particolarmente buona. Infatti il dosaggio di farmaco in questo caso è particolarmente impreciso fosse solo perché le vene emorroidarie inferiore, media e superiore non seguono tutte lo stesso percorso circolatorio. (alcune vanno alla cava inferiore e alcune alla vena porta). Il farmaco deve essere dosato almeno al doppio della dose orale; in alcuni casi la via rettale è perfettamente inutile quando si somministri un farmaco a molecola ionizzata come la scopolamina butilbromuro che già per via orale non viene assorbito, figuriamoci per via rettale!

 

Vie artificiali

 

Le vie artificiali si chiamano così perché si devono usare aghi, siringhe, sondini o altro per somministrare il farmaco. Le più importanti sono: la via endovenosa, la via intramuscolare e la via sottocutanea. Altre, meno frequenti sono: la via intradermica usata soprattutto per i vaccini, la via intraarteriosa per mezzi di contrasto diagnostici, il sondino intragastrico per l’alimentazione in caso di necessità e altre.

 

VIA ENDOVENOSA

è la via di somministrazione più importante sia fra le naturali che fra le artificiali perché si usa allo scopo di avere una assoluta sicurezza di dosaggio (salta l’assorbimento) e una pronta risposta terapeutica.

Richiede caratteristiche ben precise e non trascurabili. La soluzione che si inietta endovena deve essere acquosa (non soluzione oleosa e non sospensione) e i materiali utilizzati devono essere assolutamente sterili e apirogeni (sterile: senza microrganismi vitali; apirogeno: senza alcuna struttura proteica dispersa anche non vitale come membrane e residui batterici o altro). Inoltre, se la quantità di liquido iniettato supera qualche millilitro, è necessario che la soluzione sia isotonica e cioè che contenga un numero di molecole uguale a quello del plasma; in pratica si usano soluzioni allo 0’9% di cloruro di sodio oppure al 5% di glucosio. Queste soluzioni si chiamano fisiologiche. Se la somministrazione per via endovenosa di liquidi continua per diversi giorni è necessario che la soluzione sia anche isoionica e cioè che abbia concentrazioni molecolari di ioni uguali a quelle contenute nel plasma (non solo cloruro di sodio ma anche potassio, magnesio, calcio ecc.) Il pH della soluzione può essere notevolmente diverso da quello del sangue, tanto il plasma è una soluzione tampone e quindi non varia il suo pH; soltanto bisogna stare molto attenti a non iniettare fuori dalla vena: in tal caso il danno tissutale diventerebbe pesantuccio! La velocità di infusione non deve superare i 3ml/min per non sovraccaricare il sistema circolatorio. In pratica la velocità di infusione deve essere simile alla velocità di filtrazione renale in modo da permettere al rene di mantenere l’equilibrio idrico. L’endovenosa può essere eseguita in bolo o per perfusione lenta (fleboclisi). Siccome la velocità di iniezione non può variare oltre i 3ml/min, per eseguire una endovenosa in bolo si inietta una piccola quantità di soluzione contenente una concentrazione elevata di farmaco (naturalmente non tossica, semplicemente terapeutica) mentre per eseguire una perfusione lenta si disperde il farmaco in una quantità elevata di fisiologica. In pratica cambia la concentrazione di farmaco nella soluzione. La quantità di liquido che si può iniettare varia da pochi ml a diversi litri al giorno (naturalmente rispettando la velocità di perfusione). Variare la velocità di una perfusione lenta significa variare la dose di farmaco somministrata al minuto e quindi si rischia di causare effetti tossici al paziente.

 

VIA INTRAMUSCOLARE

Questa è la via artificiale più conosciuta in quanto potrebbe essere eseguita anche da personale non specializzato come nel caso dell’endovenosa. Consiste nell’iniettare una soluzione contenente il farmaco in un muscolo. Normalmente in Italia si inietta nel quarto superiore esterno del muscolo gluteo. Si possono iniettare soluzioni acquose, oleose o sospensioni senza pericolo, basta essere sicuri di non avere inserito l’ago in una grossa vena. La quantità di liquido non può superare i 5 ml totali per iniezione e deve essere a pH fisiologico (neutra). è irrilevante la presenza di piccole bolle d’aria nella siringa, bisogna iniettare il liquido non troppo velocemente.

 

VIA SOTTOCUTANEA

Si esegue inserendo l’ago tra il muscolo e l’ultimo strato della cute; in pratica si inietta nel tessuto connettivo lasso che li separa. Anche per la via sottocutanea è necessario usare soluzioni a pH neutro ma la quantità di liquido iniettabile può arrivare anche a 150 ml naturalmente a velocità di caduta dal deflussore (circa un ml al minuto). Anche in questo caso si possono iniettare soluzioni acquose, oleose o sospensioni.

Questa raccolta di Lezioni di Farmacologia è stata strutturata in maniera tale da rendere veloce e semplice l’apprendimento della materia. In particolare sono stati curati gli aspetti che riguardano il problema del “doping” sotto l’aspetto tecnico e  giuridico.

Ovviamente alcune parti della Farmacologia sono state completamente ignorate in quanto non di interesse per gli studenti del corso di Scienza Motorie. 

Non ci sono commenti presenti.

Pubblica il tuo commento (minimo 5 - massimo 2.000 caratteri)

Qui devi inserire la tua Login!

Nascondi Qui devi inserire la tua password!

Hai dimenticato la password?

Qui devi inserire il tuo nickname!

Qui devi inserire la tua email!

Nascondi Qui devi inserire la tua password!

Hai dimenticato la password? Inserisci il tuo indirizzo email e riceverai i dati di accesso.

Qui devi inserire la tua email!

Ritorna alla login

Chiudi